Alfa bloqueadores

Instituto Politécnico Nacional

Escuela Nacional De Medicina y Homeopatía

Alfa Bloqueadores

Hernandez Maritnez Omar

Hernandez Martinez Omar



Clasificacion de Antagonistas α1 adrenergicos en funcion al tipo de Bloqueo

Antagonistas α1 adrenergicos Reversibles

Quinazolinas: Prazosina, Doxazosina, Trimazosina, Terazosina Ergoticos: ergotonina Varios: Tamsolusina, urapidilo, indoramina

Irreversible: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina, Dibenamina Imidazolinas: Cloroetilclonidina Prazobind

Antagonistas α2 adrenergicos Reversibles:

Indolalquilaminas: Yohimbina Imidazolinas: Idazoxan,

Bloqueo irreversible Benextramina




Prazosina y Terazosina

Farmacodinamia




α β γ

Receptor α 1 adrenérgico

Proteína Gq

Extracelular

Intracelular

Fosfolipasa C

DAG IP3

Ca 2Contracción




Efecto bloqueante 10:1 P:T

Prazosina y terazosina




Vasodilatacion

Disminuye la fuerza contractil Hipotension

Vasodilatacion de los conductos eferentesDel musculo liso de los cuerpos cavernosos

Inhiben la Hiperpolarizacion

Contraccion

Inhibe la gluconeogenesis y glucogenolisis


Farmacocinética




Farmacocinética

Administración: Oral

Unión a proteínas plasmáticas: α 1 Glucoproteína acida T92, P95%

Biodisponibilidad: P 52 Te 80

Desmetilacion

Glucoronizacion

Desaminacion

Desalquilacion

Metabolismo

John C. L., et al, 2007. Cygalova LH, et al 2009 Xiaoyi Wei, et al, 2007.

Farmacocinética

Excreción: Biliar P 95, Te 95,

T ½ : P3, Te 12,

Barrera placentaria

Barrera hematoencefalica

Indicaciones




- Hipertensión esencial y secundaria

• Reduce la presión (16 – 20 horas)

Pacientes con Insuficiencia cardiaca congestiva

Disminuye el retorno venoso

Disminuye la precarga

Disminuye la masa muscular

Ventriciular

Auricular

-Hiperplasia benigna prostática

Reduce el tono de musculo lisoReduce el volumen residual vesical

-Enfermedad de Raynaud

Disminuye el vasoespasmo

– En hígado

Prazosina: 6%.Terazosina: 20%.





Dosis

Insuficiencia cardiaca congestiva / Hipertension Primeros días

O.5mg por la noche Mantenimiento

5 - 20 mg / día Fenomeno de Reynoud

1 – 2 mg / día antes de dormir Prazosina y Terazosina

Dosificar3 veces por dia P

1 vez al dia T

Efectos adversos




Reacciones adversas A

HIPOTENSIONVERTIGO CONGESTION NASAL

DISNEA

HIPOTENSION

SOMNOLENCIA

TAQUICARDIAT > P




Reacciones adversas B

ACUFENOS DIAFORESIS

MAREOS

DOLOR PRECORDIAL

DIARREA




Reacciones adversas B

VISION BORROSA

HIPERSENSIBILIDAD

CEFALEA

VOMITO EPISTAXIS




CReacciones adversas

SEQUEDAD BUCAL

TENESMOHIPERTENSION ARTERIAL

POLIAQUIURIAPRIAPISMO

EDEMA

DISFUNCION SEXUAL




Interacciones medicamentosas




Interacciones medicamentosas Diuréticos

FELODIPINA

FLUNARIZINA

ISRADIPINA

En administracion agudo aumenta el efecto hipotensor

En combinacion para uso cronico disminuye el edema causado por la activacion del SRAA

Hipoglucemiantes:

INSULINA

CLORPROPAMIDA

FENFORMINA Aumenta el efecto hipoglucemiante

Disminuye la resistencia a la insulinaAumenta el efecto hipoglucemiante

PRAZOSINA TERAZOSINA




Interacciones medicamentosas Antihipertensivos

BISOPROLOL

MIDODRINE

DIGOXINA

VERAPAMILO

IECA

Aumenta el efecto hipotensor

Disminuye la eficacia de midodrine Aumenta el efecto hipotensor

Aumenta los niveles sericos de digoxina



AINES Disminuye el efecto hipotensor por inhibicion de sintesis de prostaglandinas

PRAZOSINA TERAZOSINA




Tamsolusina




Tamsolusina

a 1C




-Hiperplasia benigna prostática

Inhibe la contraccion prostatica, del trigono vesical y del msculo liso de la uretra vesical

Tamsulosina




Tamsulosina

Biodisponibilida95%Excresion Biliar 91 %

T ½ 13 horas

UPP 90%




Dosis

Hiperplasia prostatica benigna O.5mg / dia

1 vez / dia




Reacciones adversasVERTIGO

HIPOTENSION SOMNOLENCIA

PALPITACIONESTENESMO

PRIAPISMO

MAREOS

DIARREA




Interacciones medicamentosas

CIMETIDINE

FUROSEMIDA

ELEVACION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSOLUSINA

DISMINUCION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSULOSINA




Fentolamina

Bloqueadores no selectivos e irreversibles de los receptores α adrenergicos

(α1 y 2) Imidazolina




Farmacocinética

Administración: IV IM

Biodisponibilidad: 100%

Metabolismo

Excreción: Renal

T ½ : 20 min




α β γ

Receptor α 2 adrenérgico

Proteína Gi

Extracelular

Intracelular

Adenilato ciclasa

cAMP



Hernandez Martinez OmarFentolamina




Vasodilatacion Hipotension

Promueve la secrecion de insulina

Inhiben la Hiperpolarizacion

Contraccion

Lipolisis

Inhibe la agregacion plaquetaria




Inhibe la secreción de NO

Promueve la secreción de Renina

Promueve la liberacion de

NA

Adrenergica

Colinergica

Aumento de la frecuencia cardiaca

Aumento de la contractibilidadAumento de la velocidad de

conduccion en focos ectopicos

(+) Cronotropica y Ionotropica




Agonista indirecto de Histamina H1 y H2

Serotonina

ACho

Aumento de la secreción gástrica

Aumento de la motilidad




Crisis hipertensiva:- Adultos:IV/IM: 5-20 mg (infusión de 15-20 min.) repitiendo dosis cada 2-4 horas si es necesario; o en perfusión contínua IV de 2.5-15 mcg/kg/min.- Niños:IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg/dosis repetible cada 5 min. hasta control de TA (máx. 5 mg/dosis) y luego si es necesario cada 4 horas; o perfusión contínua IV de 2.5-15 mcg/kg/min

Feocromocitoma:- Adultos:IV/IM: 5 mg dosis única- Niños:IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg dosis única (máx. 5 mg) Cirugía del feocromocitoma:- Adultos:IV/IM: 5 mg 1-2 horas antes de la cirugía. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesario- Niños:IV/IM: 0.05-0.1 mg/kg/dosis (máx. 5 mg/dosis) 1-2 horas antes de la cirugía. Repetir dosis cada 2-4 h si es necesario

HTA inducida por pralidoxima:- Adultos:IV: 5 mg- Niños:IV: 1 mg

Extravasación de drogas vasopresoras:- Adultos y niños:Infiltrar el área con una pequeña cantidad (1 ml) de solución (5-10 mg disueltos en 10 ml de SF) en las primeras 12 horas de la extravasación (máximo de 0.1-0.2 mg/kg o 5 mg totales).




Reacciones adversasHIPOTENSION

TAQUICARDIAT > P

MAREOS DIARREAVOMITO

SOMNOLENCIA

CONGESTION NASAL




Interacciones Efedrina, adrenalina, dobutamina o

isoprotenerol hipotensión Toxicidad del etanol - Sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo

Hipotension




Uradipilo Urgencia hipertensiva: a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma

dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 2 mg/min.

Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 9-30 (media de 15) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h. - Uso perioperatorio:. a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma


Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 60-180 (media de 120) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h.

T ½ 3 hrsAgonista 5HT1A

Antagonista a1 y a2




Indoramina Urgencia hipertensiva: a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma


Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 9-30 (media de 15) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h. - Uso perioperatorio:. a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma


Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 60-180 (media de 120) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h.

T ½ 3 hrsAgonista 5HT1A

Antagonista a1 y a2

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