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  • TEMA XXIV:TERAPUTICA ANTIMICROBIANA

  • 1. Inhibidores de la sntesis de la pared celular

    Al inhibir la sntesis de la pared bacteriana, la bacteria sensible se encuentra indefensa en un medio hipotnico y se inician una serie de procesos que terminan con su destruccin.

    -LACTMICOS: Extensa familia de antibiticos que comparten una cierta semejanza en: su estructura qumica (anillo -lactmico)un mecanismo de accin una hipersensibilidad cruzada.

  • Es el grupo ms amplio y el de mayor importancia por:su potente accin bactericida. su amplio espectro su favorable farmacocinticaSus escasos efectos adversos

    El principal mecanismo dedefensa de las bacterias frente a estos frmacos esla produccin de -lactamasas,enzimas que destruyen elanillo -lactmico y con lla actividad del antibitico.Gran cantidad de bacteriasorales son productoras de -lactamasas.

  • A-PENICILINAS La va de administracin tradicionalmente usada ha sido la parenteral, ya que se inactivan por el medio cido estomacal. Tambin oral, muy usadosEscasas reacciones adversas: alteraciones gastrointestinalesalrgicas que pueden llegar a ser muy graves. contraindicadas en pacientes que ya han demostrado ser alrgicos a -lactmicos en general

    A-1) Penicilinas de espectro reducido Penicilina G: fue la primera penicilina descubierta, no activa va oral. Uso: infecciones estreptoccicas, meningoccicas, sfilis. Infecciones odontognicas severas.Penicilina V: cido resistente, va oral. Menos activa que penicilina G.

  • A-2) Penicilinas resistentes a - lactamasas Meticilina. Va parenteral. Menos activa y ms txica que la Flucloxacilina. Menor uso. Flucloxacilina. Va oral para infecciones cutneas, por ciruga maxilofacial y parotiditis

    A-3) Penicilinas de amplio espectro + inhibidores de - lactamasas (Sulbactam cido clavulnico) Estas combinaciones presentan un espectro de accin aun mayor. Ampicilina. Activa va oral. Se puede asociar a Sulbactam. Uso: infecciones respiratorias, meningitis. Poco uso en OE por su moderada actividad frente a anaerobios. Amoxicilina. Activa va oral. Muy usada: infecciones orofaciales agudas (pulpitis, abcesos), del tracto respiratorio superior (sinusitis), infecciones de piel y tejidos blandos, profilaxis. Se puede asociar con cido clavulnico, aunque ste puede producir nuseas, vmitos y diarreas.

  • B- CEFALOSPORINAS Ventajas frente a las penicilinas: espectro de accin amplio vida media elevadason resistentes a - lactamasas Desventajas: son ms caras y peor toleradas (nefrotoxicidad, alergias). Se dan alergias cruzadas con penicilinas.

  • Son, generalmente de uso hospitalario para las infecciones nosocomiales (adquiridas en el hospital) Primera generacin: buena actividad frente a Gram :CefalexinaSegunda generacin: ms activas frente a Gram negativos : Cefaclor , Cefuroxima-axetiloTercera generacin: muy activas frente a Gram negativos: Cefotaxima y Cefixima

    C - MONOBACTMICOS

    Aztreonam. Espectro reducido. Muy resistente a b-lactamasas. Uso: va parenteral, en infecciones graves a nivel hospitalario.

  • D-CARBAPENEMES

    Imipenem. Amplio espectro. Muy resistente a b-lactamasas. Nefrotoxicidad Uso: infecciones resistentes o polimicrobianas. En OE: infecciones maxilofaciales muy graves.

    E- GLUCOPOPTIDOS Vancomicina: Espectro reducido. Muy resistente a b-lactamasas. Txico para el odo y el rin.

  • 2. Inhibidores de la sntesis de protenas

    TETRACICLINAS

    Es una de las familias de antibiticos ms antigua. Amplio espectro de accin. La rpida proliferacin de cepas resistentes durante el tratamiento con tetraciclinas, limita su eficacia. DoxiciclinaMinociclina

  • Efectos indeseables: Trastornos digestivos, se alivian con la administracin conjunta de alimentos aunque su absorcin disminuye si se administra con alimentos que contengan calcio, hierro, magnesio... ya que forma quelatos con ellos. Hipoplasia dental y coloracin amarillenta permanente en nios, tienen afinidad por huesos y dientes en desarrollo.

    Contraindicaciones Mujeres embarazadas y en periodo de lactancia Nios menores de 12 aos Pacientes con insuficiencia renal, la pueden agravar

  • B-)CLORANFENICOL

    Debido a sus efectos adversos y a la existencia de otras alternativas tiene un uso muy restringidoSu uso est ms extendido en pases en vas de desarrollo por su bajo precio y su eficacia en tratamiento de fiebre entrica. Efectos adversos: Alteraciones hematolgicas (depresin medular y aplasia medular) Sndrome gris del recin nacido que es incapaz de metabolizar el Cloranfenicol, mortal en un porcentaje elevado de los casos (fue una autntica epidemia en los aos 60).

  • C-) MACRLIDOS

    Su espectro antibacteriano abarca a bacterias Gram + especialmente estreptococos (semejante a penicilinas) por lo que representan la alternativa de eleccin para pacientes alrgicos a penicilinas. La importancia de los macrlidos ha aumentado en los ltimos aos por la mayor frecuencia de infecciones producidas por bacterias poco sensibles a otros antibiticos (Legionella, Campylobacter). As, el nmero de macrlidos ha experimentado un considerable aumento buscando:

    - mayor espectro de accin - mejor absorcin oral - mayor semivida (menor nmero de dosis y mejor cumplimiento del tratamiento por parte del paciente) - menos efectos adversos (especialmente de tipo gastrointestinal) - menor nmero de interacciones.

  • Eritromicina: presenta numerosas interacciones ya que es inhibidor enzimtico de numerosos frmacos) lo que aumenta sus niveles en sangre y el riesgo de toxicidad: teofilina, warfarina, metilprednisolona, carbamacepina.Aumenta la biodisponibilidad de digoxina La administracin con algunos antihistamnicos puede producir arritmias

    Azitromicina: Vida media muy larga, una nica ministracin/da en tan solo tres das de tratamientoNo presenta interacciones de importancia clnica. Es el macrlido de eleccin.

  • D-)LINCOSAMIDAS

    Se asemejan a los macrlidos por su espectro y su modo de accin. Clindamicina: frmaco relevante en clnica odontolgica por su gran efectividad frente a anaerobios y su gran capacidad de penetracin en estructuras seas. Dada su eficacia, conviene reservarlo para infecciones serias, evitando su uso indiscriminado en casos triviales.Inconvenientes; administracin cada 6 horas y efectos secundarios gastrointestinales.

  • E-) AMINOGLUCSIDOS

    Activos frente a Gram negativos aerobios. Margen teraputico muy estrecho (monitorizacin y control de la funcin renal), uso generalmente hospitalario. Administracin parenteral (im, iv) ya que son bases y va oral se absorben mal. Tratamiento de tuberculosis, brucelosis, infecciones por enterobacterias (que son, con frecuencia, resistentes a otros antibiticos). Estreptomicina: tuberculosis, meningitis (im) Neomicina: infecciones digestivas graves (va oral, no se absorbe) Nunca parenteral por su toxicidad.

  • Espectinomicina: tratamiento de infecciones por gonococos resistentes a penicilinas. Gentamicina. El ms usado Efectos adversos: graves Ototoxicidad, irreversible Nefrotoxicidad, ojo en pacientes con insuficiencia renal Parlisis o bloqueo muscular Contraindicados en embarazo

  • 3. Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos A-) QUINOLONAS

    Las nuevas quinolonas presentan un amplio espectro antibacteriano, buena absorcin oral y escasa incidencia de reacciones adversas. Indicadas en infecciones de la piel (heridas y lceras, generalmente en pacientes diabticos) y de tejidos blandos, infecciones urinarias y respiratorias. No se usan en OE. Efectos indeseables: Alergias Contraindicadas en mujeres embarazadas y nios

    cido nalidxico Norfloxacino Ciprofloxacino Ofloxacino Enoxacino

  • B-) NITROIMIDAZOLES

    Metronidazol Tinidazol Ornidazol

    tiles frente a la mayora de agente anaerobios. Su eficacia aumenta asocindolos a -lactmicos (amoxicilina) o macrlidos (espiramicina). Efectos indeseables: en general son leves -Alteraciones gastrointestinales -Anorexia -Xerostoma

    Interacciones: - Efecto Antabus con el alcohol - Metronidazol inhibe el metabolismo de los anticoagulantes orales (disminuir la dosis de estos durante el tratamiento).

  • C-) RIFAMPICINA Profilaxis de meningitis. Efectos indeseables - Hepatotoxicidad - Alteraciones gastrointestinales- Nefrotoxicidad - Anemia hemoltica - Potente inductor enzimtico (interacciones)

  • 4. Inhibidores de la sntesis de cido flicoA-) SULFAMIDAS

    Amplio espectro Gran afinidad por protenas plasmticas que condiciona numerosas interacciones farmacolgicas, desplazan la bilirrubina perjudicando el desarrollo cerebral en el recin nacido (kernicterus) Tratamiento de infecciones respiratorias y urinariasEfectos indeseables: Alergias, alteraciones hematolgicas, hepticas, renales y digestivas

    1) Sistmicas. Va oral con efectos sistmicos: Sulfadiazina, Sulfisoxazol , Sulfametoxazol, Sulfadoxina

    2) Insolubles. Efecto local intestinal: Sulfasalazina Tpicas. Tratamiento de quemaduras e infecciones cutneas: Sulfadiazina argntica

  • B-) TRIMETOPRIM Amplio espectro Infecciones urinarias y respiratorias Va oral e iv Alergias

    C-) TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL ( COTRIMOXAZOL) Asociacin sinrgica de ambos antibiticos (Cotrimoxazol es ms eficaz que la suma de ambos por separado). Uso: infecciones urinarias, neumona, shigellosis (diarrea del viajero).