1 Betabloqueantes Francisco Jos© de la Prada Alvarez Servicio de Nefrolog­a

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  • 1 Betabloqueantes Francisco Jos de la Prada Alvarez Servicio de Nefrologa
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  • 2 Receptores 1: (msculo cardaco) 1: (msculo cardaco) Incrementa la frecuencia cardaca. Incrementa la frecuencia cardaca. Incrementa la contractilidad cardaca. Incrementa la contractilidad cardaca. Incrementa la conduccin AV. Incrementa la conduccin AV. Disminuye la refractariedad del nodulo AV. Disminuye la refractariedad del nodulo AV. 2: (msculo bronquial y musculo liso vascular, y menos en msculo cardaco): 2: (msculo bronquial y musculo liso vascular, y menos en msculo cardaco): Vasodilatacin. Vasodilatacin. Broncodilatcin. Broncodilatcin. 3 (tejido adiposo y msculo cardaco): 3 (tejido adiposo y msculo cardaco): Termognesis. Termognesis. Reduce la contractilidad cardaca. Reduce la contractilidad cardaca. Dollery, CT, Frishman, WH, Cruickshank, JM. Current cardiovascular drugs, 1st ed, Current Science, London, 1993, p. 83. Dollery, CT, Frishman, WH, Cruickshank, JM. Current cardiovascular drugs, 1st ed, Current Science, London, 1993, p. 83. Koch-Weser, J, Frishman, WH. beta-Adrenoceptor antagonists: new drugs and new indications. N Engl J Med 1981; 305:500. Koch-Weser, J, Frishman, WH. beta-Adrenoceptor antagonists: new drugs and new indications. N Engl J Med 1981; 305:500. Opie, LH. Drugs and the heart. Part 1. Beta blocking agents. Lancet 1980; 1:693. Opie, LH. Drugs and the heart. Part 1. Beta blocking agents. Lancet 1980; 1:693.
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  • 3 Caractersticas Cardioselectividad. Cardioselectividad. Actividad simpaticomimtica intrnseca. Actividad simpaticomimtica intrnseca. Actividad bloqueante alfa adrenrgica. Actividad bloqueante alfa adrenrgica.
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  • 4Caractersticas Cardioselectividad. Cardioselectividad. Capacidad del frmaco para bloquear preferentemente los receptores cardacos. Capacidad del frmaco para bloquear preferentemente los receptores cardacos. La cardioselectividad es una propiedad relativa. A altas dosis se produce el bloqueo 2 La cardioselectividad es una propiedad relativa. A altas dosis se produce el bloqueo 2 Propanolol: no selectivo (igual afinidad por receptores 1 y 2). Propanolol: no selectivo (igual afinidad por receptores 1 y 2). Acebutolol, Atenolol, betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol y Metoprolol: selectivos (principal afinidad por receptores 1, y menos por 2 que median brocodilatacin y vasodilatacin perifrica). Acebutolol, Atenolol, betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol y Metoprolol: selectivos (principal afinidad por receptores 1, y menos por 2 que median brocodilatacin y vasodilatacin perifrica). Son preferibles en pacientes asmticos y diabticos. Son preferibles en pacientes asmticos y diabticos. Koch-Weser, J. Drug therapy: metoprolol. N Engl J Med 1979; 301:698. Koch-Weser, J. Drug therapy: metoprolol. N Engl J Med 1979; 301:698. Frishman, W. Acebutolol. Cardiovasc Rev Rep 1985; 6:979. Frishman, W. Acebutolol. Cardiovasc Rev Rep 1985; 6:979. Frishman, WH. Drug therapy: atenolol and timolol, two new systemic beta- adrenoceptor antagonists. N Engl J Med 1982; 306:1456. Frishman, WH. Drug therapy: atenolol and timolol, two new systemic beta- adrenoceptor antagonists. N Engl J Med 1982; 306:1456.
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  • 5 Caractersticas Actividad simpaticomimtica intrnseca. Actividad simpaticomimtica intrnseca. Actividad agonista parcial por el receptor. Actividad agonista parcial por el receptor. Producen menor reduccin en la frecuencia cardaca en reposo (pero impiden la taquicardia con el ejercicio), menor depresin de la conduccin AV y menos inotropismo negativo que los -bloqueantes sin activida ISA. Producen menor reduccin en la frecuencia cardaca en reposo (pero impiden la taquicardia con el ejercicio), menor depresin de la conduccin AV y menos inotropismo negativo que los -bloqueantes sin activida ISA. No deberan usarse nen hipertiroidismo, estenosis subartica hipertrfica, diseccin artica, fase post-IAM y angina. No deberan usarse nen hipertiroidismo, estenosis subartica hipertrfica, diseccin artica, fase post-IAM y angina. Oxprenolol Oxprenolol Celiprolol Celiprolol Acebutolol Acebutolol Carteolol Carteolol Penbutolol Penbutolol Frishman, WH, Charlap, S. The alpha- and beta-adrenergic blocking drugs. In: Cardiology, Parmley, WW (Ed), JB Lippincott, Philadelphia, 1990, p.1. Frishman, WH, Charlap, S. The alpha- and beta-adrenergic blocking drugs. In: Cardiology, Parmley, WW (Ed), JB Lippincott, Philadelphia, 1990, p.1. Frishman, WH. Drug therapy. Pindolol: a new beta-adrenoceptor antagonist with partial agonist activity. N Engl J Med 1983; 308:940. Frishman, WH. Drug therapy. Pindolol: a new beta-adrenoceptor antagonist with partial agonist activity. N Engl J Med 1983; 308:940. Magder, S, Sami, M, Ripley, R, et al. Comparison of the effect of pindolol and propranolol on exercise performance in patients with angina pectoris. Am J Cardiol 1987; 59:1289. Magder, S, Sami, M, Ripley, R, et al. Comparison of the effect of pindolol and propranolol on exercise performance in patients with angina pectoris. Am J Cardiol 1987; 59:1289.
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  • 6Caractersticas Actividad bloqueante alfa adrenrgica. Actividad bloqueante alfa adrenrgica. Labetalol: Labetalol: Bloqueante /Bloqueante : 3/1 a 7/1 (sobre todo por via IV. Por via oral este efecto se reduce con el tratamiento a largo plazo) Bloqueante /Bloqueante : 3/1 a 7/1 (sobre todo por via IV. Por via oral este efecto se reduce con el tratamiento a largo plazo) bloqueante: bradicardia, inotropismo negativo. bloqueante: bradicardia, inotropismo negativo. bloqueante: bloqueante: Bloquea la vasoconstriccin refleja por el bloqueo Bloquea la vasoconstriccin refleja por el bloqueo Disminuye las resistencias vasculares coronarias y perifricas, mejorando el flujo sanguneo. Disminuye las resistencias vasculares coronarias y perifricas, mejorando el flujo sanguneo. Mejora la sensibiliad insulnica en diabticos y no diabticos. Mejora la sensibiliad insulnica en diabticos y no diabticos. Mejoran el perfil lipdico. Mejoran el perfil lipdico. Carvedilol: Carvedilol: Los beneficios en insuficiencia cardaca no estn relacionados con el bloqueo . Los beneficios en insuficiencia cardaca no estn relacionados con el bloqueo . Kubo, T, Azevedo, ER, Newton, GE, et al. Lack of evidence for peripheral alpha(1)- adrenoceptor blockade during long-term treatment of heart failure with carvedilol. J Am Coll Cardiol 2001; 38:1463. Kubo, T, Azevedo, ER, Newton, GE, et al. Lack of evidence for peripheral alpha(1)- adrenoceptor blockade during long-term treatment of heart failure with carvedilol. J Am Coll Cardiol 2001; 38:1463. Hryniewicz, K, Androne, AS, Hudaihed, A, Katz, SD. Comparative effects of carvedilol and metoprolol on regional vascular responses to adrenergic stimuli in normal subjects and patients with chronic heart failure. Circulation 2003; 108:971. Hryniewicz, K, Androne, AS, Hudaihed, A, Katz, SD. Comparative effects of carvedilol and metoprolol on regional vascular responses to adrenergic stimuli in normal subjects and patients with chronic heart failure. Circulation 2003; 108:971.
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  • 7Caractersticas Actividad bloqueante alfa adrenrgica. Actividad bloqueante alfa adrenrgica. La actividad bloqueante alfa asociada al bloqueo beta tiene un impacto positivo sobre la diabetes y la aterosclerosis, mejorando el control glucmico, reduciendo la hiperinsulinemia compensadora y reduciendo los cambios proaterognicos sobre los lpidos plasmticos. La actividad bloqueante alfa asociada al bloqueo beta tiene un impacto positivo sobre la diabetes y la aterosclerosis, mejorando el control glucmico, reduciendo la hiperinsulinemia compensadora y reduciendo los cambios proaterognicos sobre los lpidos plasmticos. Giugliano D, Acampora R, Marfella R et al. Metabolic and cardiovascular effects of carvedilol and atenolol in non-insulin- dependent diabetes mellitus and hypertension. A randomized, controlled trial. Ann Intern Med 1997; 126: 955959. Giugliano D, Acampora R, Marfella R et al. Metabolic and cardiovascular effects of carvedilol and atenolol in non-insulin- dependent diabetes mellitus and hypertension. A randomized, controlled trial. Ann Intern Med 1997; 126: 955959. Jacob S, Rett K, Wicklmayr M et al. Differential effect of chronic treatment with two beta-blocking agents on insulin sensitivity: the carvedilol-metoprolol study. J Hypertens 1996; 14: 489494. Jacob S, Rett K, Wicklmayr M et al. Differential effect of chronic treatment with two beta-blocking agents on insulin sensitivity: the carvedilol-metoprolol study. J Hypertens 1996; 14: 489494.
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  • 8 Caractersticas farmacocinticas Metabolismo heptico. Metabolismo heptico. Eliminacin inalterada por rin. Eliminacin inalterada por rin. Frishman, W. Clinical pharmacology of the new beta adrenergic blocking drugs. Part 1. Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties. Am Heart J 1979; 97:663. Frishman, W. Clinical pharmacology of the new beta adrenergic blocking drugs. Part 1. Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties. Am Heart J 1979; 97:663. Frishman, WH, Lazar, EJ, Gorodokin, G. Pharmacokinetic optimization of therapy with beta-adrenergic blocking agents. Clin Pharmacokinet 1991; 20:311. Frishman, WH, Lazar, EJ, Gorodokin, G. Pharmacokinetic optimization of therapy with beta-adrenergic blocking agents. Clin Pharmacokinet 1991; 20:311.
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  • 9 Caractersticas farmacocinticas Metabolismo heptico: Metabolismo heptico: Liposolubles, absorcin completa en intestino delgado y metabolismo heptico. Liposolubles, absorcin completa en intestino delgado y metabolismo heptico. Biodisponibilidad variable. Biodisponibilidad variable. Corta vida media. Corta vida media. Atraviesan la BHE